El SARS-CoV-2, el virus que ha causado la pandemia de la COVID-19, todavía es sumamente mortal. A pesar de que la mayoría de la población está vacunada, sigue infectando y mantiene a cientos en hospitales, lo cual ha hecho que los científicos continúen investigando sobre fármacos capaces de frenar los contagios. En un nuevo intento por descubrir un remedio para tratar el virus de manera eficaz, un grupo de científicos del Instituto Indio de Ciencias (IISc) halló que montelukast, un medicamento contra el asma y las alergias bloquea una proteína clave del coronavirus. Lo cual podría servir para tratamientos futuros contra la enfermedad que se ha llevado a más de seis millones de personas en todo el mundo.
Dado que reutilizar un fármaco es una forma más rápida de identificar un tratamiento eficaz, los investigadores examinaron los fármacos aprobados por la FDA para realizar su investigación. Así llegaron a Montelukast, un medicamento que se usa para tratar el asma del que recientemente se han retirado algunos lotes en España, después de que la Agencia Española de Medicamentos (EMA) detectara unas impurezas.
Montelukast comenzó a comercializarse hace más de 20 años. Desde ese momento se emplea para disminuir la inflamación que provocan el asma, la urticaria o la fiebre del heno. Pero ahora también podría resultar útil para combatir la infección por coronavirus.
Montelukast funciona contra el SARS-CoV-2
El nuevo estudio, publicado en la revista científica eLife, ha comprobado que es capaz de unirse a una proteína clave que produce el SARS-CoV-2 y bloquearla. Disminuyendo la replicación del virus en las células inmunitarias humanas. El fármaco se une fuertemente a un extremo de una proteína del virus denominada Nsp1. Esta es una de las primeras proteínas virales liberadas dentro de las células humanas y que puede unirse a los ribosomas y frenar la síntesis de proteínas vitales que necesita el sistema inmunológico, debilitándolo.
Los resultados afirman que apuntar a Nsp1 podría disminuir el daño que provoca el coronavirus. “La tasa de mutación en esta proteína, especialmente en el extremo C-terminal, es muy baja en comparación con el resto de proteínas virales”, explica Tanweer Hussain, Profesor Asistente en el Departamento de Reproducción Molecular, Desarrollo y Genética (MRDG), IISc, y autor principal del estudio.
Según los investigadores es probable que Nsp1 se mantenga prácticamente sin cambios en cualquier variante del virus que aparezca. Se espera que los medicamentos dirigidos a esta región sean eficaces contra todas esas variantes.
Pruebas con medicamentos contra el asma y VIH
Para llevar a cabo su estudio, el equipo liderado por Hussain comenzó usando modelos computacionales para evaluar más de 1.600 medicamentos aprobados por la FDA para identificar a los que se unían fuertemente a Nsp1. De ese gran número de fármacos solo seleccionaron una docena, incluidos montelukast, el medicamento contra el asma y saquinavir, contra el VIH.
Todas las simulaciones que realizaron otorgaban una gran cantidad de datos, los cuales fueron analizados por el equipo para identificar qué medicamentos pueden funcionar dentro de la célula. Un prodecimiento que los investigadores denominaron como «todo un desafío». Para lograrlo trabajaron con el equipo liderado por Sandeep Eswarappa, un profesor asociado en el departamento de Bioquímica, que cultivó células humanas en el laboratorio que producían específicamente Nsp1. Tratándolas con montelukast y saquinavir por separado.
Descubrieron que solo montelukast podía rescatar la inhibición de síntesis de proteínas por Nsp1. Y esto se debió a dos aspectos: la afinidad y la estabilidad. Lo cual significa que el fármaco no solo debe unirse fuertemente a la proteína viral, sino también permanecer unido durante un tiempo suficientemente largo para evitar que la proteína afecte a la célula huésped, continúa. Mientras que montelukast se unió fuerte y establemente a Nsp1. Lo que permitió que las células huésped reanudaran la síntesis normal de proteínas, por el otro saquinavir mostró buena afinidad, pero no buena estabilidad.
Un fármaco que reduce el número de virus en las células infectadas
En el laboratorio el equipo también probó cómo actuaba el fármaco montelukast sobre virus vivos. Descubriendo que podía reducir el número de virus en las células infectadas en el cultivo.
Informes médicos usados para la investigación dicen que montelukast redujo la hospitalización en pacientes con COVID-19, según Hussain. Sin embargo, plantean que será necesario seguir investigando para comprender mejor cuáles son los mecanismos exactos por los que funciona.
De todas formas el equipo seguirá trabajando y haciendo pruebas con químicos para ver si pueden modificar la estructura del fármaco para hacerlo más potente contra el SARS-CoV-2. Además de seguir buscando medicamentos similares con una potente actividad antiviral.
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